Inhibítory aromatázy

Obsah:

Inhibítory aromatázy
Inhibítory aromatázy
Anonim

Zistite, ktoré inhibítory aromatázy by sa mali používať, aby sa predišlo vedľajším účinkom na steroidy a po nich. Inhibítory aromatázy, tiež nazývané blokátory, sú lieky používané v tradičnej medicíne na zníženie hladiny estrogénu pri súčasnom zvýšení hormónov testosterónu a gonadotropínu. Inhibítory sa používajú aj na liečbu gynekomastie u mužov.

Kulturisti používajú drogy hlavne v priebehu anabolických liekov na nasledujúce účely:

  • Prevencia gynekomastie;
  • Zvýšené anabolické pozadie;
  • Poskytnutie úľavy svalom;
  • Odstránenie hypertenzie;
  • Zníženie účinku estrogénov na os hypotalamus-hypofýza-semenníky.

Pri zostavovaní kurzu steroidov by ste mali mať na pamäti, že nie každý anabolik má schopnosť konvertovať na estrogény. Ak sú v kurze zahrnuté estery testosterónu, methandrostenolone, metyltestosterón, musia sa použiť inhibítory aromatázy.

Použitie inhibítorov aromatázy v kurze

Striekačka v ruke
Striekačka v ruke

Väčšina športovcov začína používať blokátory až po nástupe symptómov gynekomastie. Tento prístup k podnikaniu je však úplne neúčinný. Je oveľa jednoduchšie byť testovaní na prítomnosť estradiolu v tele 10 dní po začiatku kurzu, keď sa používajú krátke steroidy, alebo po 4 týždňoch, ak cyklus zahŕňa dlhé lieky.

Po obdržaní výsledkov by malo byť predpísané dávkovanie anastrozolu, v priemere 0,5 gramu raz za dva dni. Prípadne môžete užiť nižšiu dávku lieku so zameraním na svoje vlastné pocity. V prípade zníženého libida, erektilnej dysfunkcie, depresie je potrebné dávkovanie znížiť.

Výskum blokátorov

Dvaja vedci v laboratóriu
Dvaja vedci v laboratóriu

Potom, čo značka Letrozole (Letroza) vstúpila na trh, sa okamžite stala lídrom v popularite medzi športovcami. Vykonalo sa veľké množstvo štúdií, ktoré preukázali vysokú účinnosť lieku. Účinná dávka je už asi 0,02 miligramu, čo je takmer 100 -krát menej ako terapeutická dávka. Po použití liekov sa hladina obsahu gonadotropínov výrazne zvyšuje, pričom sa znižuje obsah estrogénu o tretinu.

Vplyv na telo a anastrozol sa v súčasnej dobe študoval rovnako dobre. Z tohto dôvodu je veľmi široko používaný športovcami. V klinických skúškach sa zistilo, že aj pri množstve 0,5 až 1 miligramu sa hladina ženských hormónov zníži na polovicu. V internetových obchodoch môže tento nástroj stáť niekoľkokrát lacnejšie ako v lekárni. Tiež vo veľkých mestách nájdete lacnejšiu verziu lieku - anastrozol cabi.

Vedľajšie účinky inhibítorov aromatázy

Športovec odpočívajúci po tréningu
Športovec odpočívajúci po tréningu

Bolo zistené, že v malých množstvách sú ženské hormóny vždy prítomné v tele muža a sú dokonca užitočné. Sú schopné zvýšiť citlivosť receptorov androgénneho typu, a tým zvýšiť účinnosť steroidného cyklu. Všetky vedľajšie účinky, ktoré môžu inhibítory aromatázy spôsobiť, sú spojené s ich predávkovaním a v dôsledku toho so silným znížením estradiolu v tele. Medzi hlavné vedľajšie účinky po predávkovaní blokátormi patria:

  1. Spomalenie rastu svalovej hmoty;
  2. Bolesť kĺbov
  3. Znížená pevnosť kostí;
  4. Zvýšená hladina cholesterolu;
  5. Zhoršenie všeobecnej pohody a pokles libida;
  6. Vzhľad stavu depresie.

Farmakologické údaje o blokátoroch

Injekčný blokátor aminoglutetimidu
Injekčný blokátor aminoglutetimidu

Blokátory aromatázy sa prvýkrát objavili na trhu s liekmi súbežne s tamoxifénom. V polovici 80. rokov bolo oznámené, že boli ukončené klinické skúšky novej generácie blokátorov. Koncom 80. rokov sa objavili takmer všetky moderné inhibítory aromatázy.

Lieky sa najskôr používali na liečbu zhubných nádorov prsníka. Mohli za to výsledky štúdií, ktoré ukázali, že viac ako tretina rakoviny prsníka je spojená s hormonálnym systémom.

Pri použití blokátorov sa zníži genotoxický účinok, ako aj intenzita delenia buniek, čo má pozitívny účinok v počiatočných štádiách tvorby malígnych nádorov. V súčasnosti existujúce inhibítory aromatázy možno rozdeliť do dvoch kategórií: nesteroidné a steroidné. Prvé nesteroidné liečivo, aminoglutetimid, bolo vyrobené v 70-tych rokoch. Bol však dosť toxický pre nadobličky a jeho použitie v medicíne je veľmi obmedzené.

Anastrozol

Tabletovaný anastrozol v balení
Tabletovaný anastrozol v balení

Je to jeden z najúčinnejších nesteroidných inhibítorov tretej generácie. Pri použití činidla v množstve 1 mgk počas dňa to vedie k zníženiu hladiny estrogénu o 80%. Pri použití anastrozolu v dávke nepresahujúcej 10 miligramov počas celého dňa má silný progestogénny a androgénny účinok na telo. Okrem toho nepotláča syntézu kortizolu a aldosterónu, a preto nevyžaduje ďalšie používanie kortikosteroidov. Pokiaľ ide o silu jeho účinku, liek je 250 -krát alebo viac lepší ako aminoglutetimid a v dôsledku dlhšej doby dezintegrácie je schopný predchádzať symptómom feminizácie v malých dávkach.

V kulturistike sa liek široko používa na zabránenie vzniku gynekomastie a nadmerného hromadenia tekutín v tele. V prípade predávkovania sú možné rovnaké vedľajšie účinky, ktoré sú charakteristické pre všetky lieky zo skupiny blokátorov aromatázy.

Letrozol

Tableta Letrozol v balení
Tableta Letrozol v balení

Mechanizmus účinku tohto liečiva je väzba aromatázy na gén cytochrómu. S jeho pomocou je možné zabrániť účinku aromatizácie v tukových tkanivách, pečeni, kostrových svaloch bez ovplyvnenia syntézy kortizolu. V porovnaní s anastrozolom je činidlo účinnejšie pri blokovaní aromatázových cytochrómov, čo výrazne znižuje hladinu ženských hormónov.

Prípustná dávka lieku je 1 tableta denne počas dňa. Liečivo je dobre absorbované gastrointestinálnym traktom, bez ohľadu na príjem potravy. Liek sa nesmie užívať v prípade poruchy funkcie pečene. Všetky vedľajšie účinky boli zaznamenané iba pri nekontrolovanom použití letrozolu.

Vorozol

Tablety Vorozolu
Tablety Vorozolu

Liek je zástupcom tretej generácie liečiv v skupine inhibítorov aromatázy. Jeho mechanizmus účinku na telo liečiva je veľmi podobný letrozolu. Liek je úplne nový a výskum jeho bezpečnosti a účinnosti stále prebieha. Športovci ho používajú len zriedka.

Exemestane

Balený ekzemastan
Balený ekzemastan

Tento liek patrí do tretej generácie steroidných blokátorov. V USA je široko používaný v tradičnej medicíne. Rovnako ako vorozol sa v športe používa extrémne zriedkavo.

Najnovšie inhibítory aromatázy

Blokovač T-Bomb II v banke
Blokovač T-Bomb II v banke

Práce na vytváraní nových, účinnejších liekov zo skupiny inhibítorov aromatázy v súčasnosti pokračujú. V štádiu klinických skúšok v súčasnosti existujú prípravky steroidného typu-Ergo-pharm 6-OXO a T-Bomb II. Ich vplyv na ľudský organizmus ešte nebol úplne študovaný a je ešte predčasné hovoriť o ich použití v športe. Tiež nie je to tak dávno, keď sa liek chrysin objavil na trhu športovej farmakológie. Napriek tomu, že liek je už v predaji, mechanizmus jeho účinku na telo sa stále študuje. Tvorcovia lieku o vedľajších účinkoch pri používaní chryzínu mlčia, ale od športovcov sa o tomto skóre zatiaľ nedostali žiadne informácie. Chryzín však športovci používajú len zriedka. Koniec koncov, na trhu sú výrobky, ktorých účinnosť a bezpečnosť bola potvrdená časom.

Viac informácií o anastrozole (inhibítor aromatázy) nájdete v tomto videu:

Odporúča: